吉利德科學公司Remdesivir（瑞德西韋）相關專利介紹

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原標題：吉利德科學公司Remdesivir（瑞德西韋）相關專利介紹

瑞德西韋是美國吉利德科學公司針對埃博拉病毒開發(fā)的一款藥物，截至目前，瑞德西韋尚未在任何國家獲得批準上市，其安全性和有效性也未被證實。本文從PubChem、Cortellis數(shù)據(jù)庫中獲取了吉利德公司關于瑞德西韋的9項專利，基于incoPat全球?qū)＠麛?shù)據(jù)庫獲取整理了相關信息，希望能為相關研發(fā)提供參考。

2020年2月1日，《新英格蘭醫(yī)學雜志》（NEJM）在線發(fā)表多篇關于2019-nCoV病例的論文，其中介紹了美國首例新型冠狀病毒感染肺炎確診病例的診療過程以及其接受美國吉利德科學公司（Gilead Sciences, Inc.）在研藥物Remdesivir（國內(nèi)翻譯有多種：瑞德西韋，倫地西韋）作為“同情用藥”（compassionate use）進行試驗性治療的臨床表現(xiàn)。該患者在治療之后，病情出現(xiàn)了迅速緩解[1]。

Remdesivir（瑞德西韋）是美國吉利德科學公司針對埃博拉病毒開發(fā)的一款藥物，在臨床前研究中被發(fā)現(xiàn)能夠抑制埃博拉病毒一個名叫RdRP的蛋白質(zhì)——該蛋白質(zhì)對于埃博拉病毒在人體細胞內(nèi)的復制繁殖至關重要，因此能夠起到很強的病毒抑制作用。

截至目前，Remdesivir（瑞德西韋）尚未在任何國家獲得批準上市，其安全性和有效性也未被證實。吉利德公司表示，盡管目前沒有抗病毒數(shù)據(jù)顯示Remdesivir（瑞德西韋）對于“新型冠狀病毒”（2019-nCoV）的活性，但其針對其他冠狀病毒的有效數(shù)據(jù)為其帶來了希望，在體外和動物模型中，Remdesivir（瑞德西韋）證實了對嚴重急性呼吸系統(tǒng)綜合征（SARS，即“非典”）和中東呼吸綜合征（MERS）的病毒病原體均有活性，它們也屬于冠狀病毒，且與2019-nCoV在結(jié)構(gòu)上非常相似。

新型冠狀病毒肺炎

1、2月1日，吉利德公司全球首席醫(yī)療官Merdad Parsey博士代表公司發(fā)布聲明，公司正與全球衛(wèi)生機構(gòu)密切合作，提供在研藥物Remdesivir（瑞德西韋）用于試驗性治療，以支持應對新型冠狀病毒（2019-nCoV）感染的爆發(fā)。

2、吉利德公司與美國食藥監(jiān)局（FDA）、美國疾病控制和預防中心（CDC）、美國衛(wèi)生和公共服務部（DHHS）、中國疾病預防控制中心、中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）、世界衛(wèi)生組織（WHO）、美國國家過敏和傳染病研究所（NIAID）等組織機構(gòu)以及研究人員和臨床醫(yī)生一起，在抗病毒領域貢獻其資源，幫助患者和各界共同抗擊2019-nCoV[2]。

3、2月2日，中國國家藥監(jiān)局藥品評審中心（CDE）正式受理瑞德西韋的臨床試驗申請。按計劃，試驗將從2月3日開始，4月27日結(jié)束，總樣本量270例，入組輕、中度新冠肺炎患者，由中日友好醫(yī)院曹彬教授牽頭[3][4]。

本文從PubChem、Cortellis數(shù)據(jù)庫中獲取了吉利德公司關于Remdesivir（瑞德西韋）的9項專利，基于incoPat全球?qū)＠麛?shù)據(jù)庫獲取整理了相關信息（檢索日2020年2月1-5日），希望能為相關研發(fā)提供參考。

Remdesivir（瑞德西韋）

瑞德西韋是由吉利德公司開發(fā)的一種新型實驗性廣譜抗病毒藥物，被認為可以有效抑制呼吸道上皮細胞中SARS病毒和MERS病毒的復制。

Remdesivir屬于核苷類似物，是RNA依賴的RNA聚合酶（RdRp）抑制劑，可以通過抑制病毒核酸合成抗病毒。目前，該藥針對埃博拉病毒感染的臨床研究在Ⅲ期階段。

吉利德公司Remdesivir相關專利

1.專利技術市場布局

通過PubChem、Cortellis記錄，獲知吉利德公司關于Remdesivir化合物的9項相關專利申請[5][6]。這9項專利申請通過INPADOC同族專利布局，共覆蓋了全球38個國家及地區(qū)。

從這些專利家族成員的全球分布地域反映出，吉利德公司對該技術布局最重視的市場依次是美國、澳大利亞、日本、中國、韓國、加拿大。

吉利德公司很重視PCT途徑的利用，不過相關PCT申請多數(shù)現(xiàn)已處于PCT有效期滿狀態(tài)。詳見表1。

2.專利技術主要內(nèi)容

吉利德公司于2011年7月22日申請了Remdesivir的最早化合物專利（WO2012012776A1）。吉利德公司對該化合物專利通過PCT（國際專利合作條約）途徑在美國、澳大利亞、中國、日本、韓國等全球20多個國家與地區(qū)開展了專利布局。
其它8項專利技術分別涉及了Remdesivir用于多種病毒感染治療的相關化合物、藥物組合物及其相關制備方法、病毒感染治療方法等內(nèi)容，包括化合物結(jié)構(gòu)、化合物及其藥物組合物制備方法、合成、晶型、制劑等等的保護。

從這些專利技術內(nèi)容反映出，Remdesivir（瑞德西韋）化合物可作為潛在的治療絲狀病毒科病毒（馬爾堡病毒、埃博拉病毒和Cueva病毒等）、沙粒病毒科病毒（拉沙病毒和胡寧病毒等）、冠狀病毒科病毒（SARS、MERS病毒等）、黃病毒科病毒（寨卡病毒等）和副粘病毒科病毒感染的諸多疾病治療藥物，體現(xiàn)出了其廣譜抗病毒性的潛力。簡析如下。

3.中國同族專利

吉利德公司上述Remdesivir（瑞德西韋）專利技術在中國共有6件專利家族發(fā)明申請。其中2件已獲得授權(quán)，其余4件尚處于實質(zhì)審查階段（表2）。

吉利德公司的Remdesivir化合物專利在中國已經(jīng)獲得專利授權(quán)保護，且距離有效期屆滿還有較長一段時期，對于藥物的專利保護而言，化合物專利是其中的重要核心。其它Remdesivir用于治療絲狀病毒科病毒、沙粒病毒科病毒、冠狀病毒科病毒、黃病毒科病毒等多種病毒感染的化合物、組合藥物及其制備以及施用治療方法的相關專利申請，當前尚未獲得授權(quán)。

該6件中國專利的主要技術內(nèi)容如下。

聲明：本文中的藥物與專利信息來自PubChem、Cortellis、incoPat全球?qū)＠麛?shù)據(jù)庫，檢索日期為2020年2月1-5日。本文只提供有關領域發(fā)展進展科技信息，不作為相關治療預防和科研的指引。

[1] First Case of 2019 Novel Coronavirus in the United States. [2020-2-1]. https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa2001191?query=featured_home

[2] Gilead Sciences Statement on the Company’s Ongoing Response to the 2019 Novel Coronavirus (2019-nCoV). [2020-2-1]. https://www.gilead.com/news-and-press/company-statements/gilead-sciences-statement-on-the-company-ongoing-response-to-the-2019-new-coronavirus[3] 國家衛(wèi)生健康委2020年2月3日新聞發(fā)布會. http://www.nhc.gov.cn/xwzb/webcontroller.do?titleSeq=11218&gecstype=1&wYNOrhhjiR4y=1580793515178[4] 新冠肺炎將有“特效藥”？今起臨床試驗，入組病人270名. [2020-2-3]. http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2020/2/435343.shtm.[5] PubChem: Remdesivir (Compound). [2020-2-2]. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Remdesivir[6] Cortellis. [2020-2-5]. https://www.cortellis.com/intelligence/qsearch/Remdesivir?indexBased=true&searchCategory=CI[7] 權(quán)利要求20、21、23、24按照中國專利法相關語法形式要求劃分。[8] 此處表述引用專利公開文本原文。

來源：中科院知識產(chǎn)權(quán)信息

作者：張嫻 朱月仙 李姝影 許軼（中國科學院成都文獻情報中心 知識產(chǎn)權(quán)研究咨詢中心）

編輯：IPRdaily王穎          校對：IPRdaily縱橫君

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